氨甲環酸這個藥的發現很具有傳奇色彩。1950年代，日本藥物學家岡本歌子（UtakoOkamoto）在尋找止血藥的過程中發現了氨甲環酸（Tranexamicacid），又名傳明酸（是美容界盡人皆知的美白祛斑產品）。岡本歌子生于1918年，從1942年開始是從事腦研究。1945年日本戰敗，研究材料極度匱乏，她原來的研究工作無以為繼，被迫改為研究止血藥，原因是：自己身上就有血，而且作為女性會月月出血，是自我研究的好樣本。1970年6月，JPediatrSurg發表挪威J.S.R等給10名泌尿科手術兒童應用氨甲環酸的研究，證明可有效減少術后輸血。后來氨甲環酸被廣泛應用于血友病、口腔外科、骨科等帶有出血傾向患者的臨床試驗，還有許多關于氨甲環酸的副作用的探討。

　　

　　氨甲環酸是賴氨酸合成衍生物，可抑制纖維蛋白溶解和血栓降解，屬于抗纖溶藥，具有止血特性。氨甲環酸可逆性的和血液內的纖溶酶原上的賴氨酸位點結合，阻止蛋白酶，纖維蛋白原的激活，從而z終抑制纖維蛋白的降解，達到止血作用。

　　

　　血液自身也具有溶解血栓的能力，這個過程就是纖溶。血液凝固過程中形成的纖維蛋白被分解液化的過程，叫纖維蛋白溶解（簡稱纖溶）。發生凝血后，為了避免持續阻斷血流，血液內纖溶系統的作用就是溶解已經形成的血栓。纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，亦與纖溶引起的機體反應、各種出血癥狀及變態反應等的發生發展和治愈相關聯。纖溶過程z重要的功能分子就是纖溶酶，如果激活這種酶的活性，可以迅速讓血栓溶解。相反如果阻斷這種酶的活性，則可以延長血栓存在的時間，實現理想的止血目的。氨甲環酸就是這種可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。從機理上看，氨甲環酸是一種賴氨酸的合成衍生物，通過對結合于纖維蛋白溶酶原分子上賴氨酸的可逆性阻斷，從而產生抗溶解纖維蛋白原的作用。這種藥的基本作用就是促進血液凝固，避免出血過多。